每日有料抗菌药物总论 [复制链接]

一、抗菌活性

青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、多黏菌素类等可称为杀菌药，大环内酯类、四环素类、酰胺醇类等可称为抑菌药。

但必须指出，“杀菌”和“抑菌”仅是相对的，对极度敏感细菌，应用较大量抑菌药，则血清和组织中的药物浓度也足以杀菌；而低浓度的杀菌药对较不敏感的细菌也只能起抑制作用。

抗生素后效应（PAE)：指抗菌药物与细菌短暂接触后，细菌受到非致死性损伤，当药物清除后，细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应。

二、病原微生物的耐药性发生机制

①钝化酶或灭活酶的形成，临床上抗感染药治疗失败往往与此有关。

②细菌细胞壁通透性改变，使抗生素无法进人细胞内，从而难以作用于靶位。

③细菌细胞膜上存在的抗感染药物外排系统，使菌体内药物减少而导致细菌耐药。

④靶位组成部位的改变，使抗生素不能与靶位结合而发生抗菌效能。

三、抗菌药物的药动学/药效学

1、浓度依赖型：对致病菌的杀菌效应和临床疗效取决于Cmax，而与作用时间和细菌接触的时间关系不密切，即血浆峰浓度Cmax越高，清除致病菌的作用越迅速、越强。

2、时间依赖型：主要与药物和细菌接触时间密切相关。

3、时间依赖型且抗菌作用时间较长：但由于PAE或t1/2较长，使其抗菌作用持续时间延长。

四、常用抗菌药物的蛋白结合率

高（﹥70%)

中（70%～30%)

低（﹤30%}

伊曲康唑（99.8%)

磺胺甲噁唑（68%)

乙胺丁醇（20%～30%)

泊沙康唑（﹥97%)

青霉素G(65%)

亚胺培南（20%)

卡泊芬净（97%)

万古霉素（30%～60%)

阿莫西林（17%～20%)

替考拉宁（90%～95%)

伏立康唑（58%)

甲硝唑（﹤20%)

达托霉素（90%～93%)

左氧氟沙星（50%)

头孢吡肟（16%～19%)

多西环素（93%)

克拉霉素（42%-50%)

头孢他啶（17%)

两性霉素B(90%)

头孢呋辛（33%～50%)

氟康唑（11%-12%)

头孢哌酮（90%)

莫西沙星（30%～50%)

阿米卡星（﹤11%)

头孢曲松（85%-95%)

头孢噻肟（40%)

异烟肼（﹤10%)

厄他培南（85%-95%)

环丙沙星（20%～40%)

多黏菌素B或E(﹤10%)

利福平（80%)

利奈唑胺（31%)

美罗培南（2%)

替加环素（71%～89%)

哌拉西林（30%)

磷霉素（0%)

五、常见抗菌药物的清除途径

清除途径

代表药物

主要经肝脏清除

氯霉素、利福平、大环内酯类、克林霉素、林可霉素、异烟肼、两性霉素B、四环素类、磺胺类、酮康唑、曲康唑、伏立康唑、卡泊芬净、甲硝唑

经肝、肾双途径清除

美洛西林、哌拉西林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、氨曲南、环丙沙星、莫西沙星等

主要经肾脏清除

氨基糖苷类、糖肽类、头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟、多黏菌素、羧苄西林、左氧氟沙星、亚胺培南、美罗培南等

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