四环素牙成因

注册

 

发新话题 回复该主题

社区获得性肺炎的抗菌新药巡礼 [复制链接]

1#
彭洋医术怎么样 https://baijiahao.baidu.com/s?id=1707574435380991303&wfr=spider&for=pc

治疗CAP(社区获得性肺炎),已有很多有效药物,但还有未满足的需求:这主要在于病原学的变化,以及对药物不良反应的监测

为了应对这些需求,使治疗的把握度更高、更安全、更简单,同时使抗菌药物的选择更具多样性从而减少耐药诱导压力,药物研发一直在进行,并且在β-内酰胺类、喹诺酮类、四环素类等类别中都有新药上市,更有全新类别抗菌药物问世,本篇简单梳理近年上市或在研发进程中的CAP抗菌新药。

头孢菌素类

头孢洛林

第5代广谱头孢菌素对MRSA有抗菌活性中重度CAPⅢ期临床(FOCUS):vs头孢曲松,非劣效我国已上市一项meta分析显示:在需要住院治疗的成人CAP患者的经验性抗菌治疗方案中,头孢洛林或哌拉西林的治愈率是最高的(Montes-AndujarL,etal.Thorax0;0:–.doi:0.6/thoraxjnl-09-05)头孢吡普(Ceftobiprole)第5代广谱头孢菌素对MRSA、PA有抗菌活性Ⅲ期临床研究68例需要住院的重度CAPvs头孢曲松±利奈唑胺:达到非劣效78例HAP/VAPvs头孢他啶+利奈唑胺:扣除VAP后达到非劣效欧洲多个国家批准了CAP适应症哪些CAP患者适合选择头孢洛林或头孢吡普?喹诺酮类奈诺沙星(nemonoxacin)无氟喹诺酮抑制拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ,应该增强了对耐药菌的抗菌活性对MRSA、PRSP、厄他培南不敏感的肠杆菌科细菌有抗菌活性对TB基本无活性一天一次给药口服生物利用度好我国口服、注射剂型均已上市奈诺沙星vs左氧氟沙星Ⅲ期临床临床治愈率:OR=.05,95%CI,0.67–.6微生物学疗效:OR=0.89,95%CI,0.to.8安全性:OR=.08,95%CI,0.8to.德拉沙星(Delafloxacin)新一代广谱氟喹诺酮类抗生素抗菌谱特点:覆盖MRSA、PA、非典型病原体对细胞色素P50酶的影响小,QT延长风险低有注射液和口服制剂FDA0//09批准了CAP适应症德拉沙星Ⅲ期临床研究(DEFINE-CABP)IV德拉沙星vsIV莫西沙星,允许口服序贯例成人CAP,PORTⅡ-Ⅴ主要终点为96h时的临床应答,88.9%vs89.0%,达到非劣效水平耐受性好发生率%的不良反应腹泻转氨酶升高,多为轻度、无需停药氨甲环素类奥马环素(omadacycline)四环素衍生物,特异性结合细菌0S核糖体亚单位,可以克服导致四环素耐药的泵出和四环素耐受

覆盖CAP核心病原体,包括非典型病原体

对MRSA、ESBLs肠杆菌科细菌、厌氧菌有抗菌活性ELF药物浓度较高有注射液和口服制剂,每日一次使用FDA0/0/08批准了CAP适应症,我国即将上市奥马环素Ⅲ期临床研究(OPTIC)奥马环素vs莫西沙星成人CAP,PORTⅡ-Ⅳ,86vs88例早期临床应答,8.%vs8.7%,达到非劣效水平治疗后疗效评价,87.6%vs85.%常见不良反应:胃肠道反应0.%vs8.0%截短侧耳素类半合成抗生素(全新类别)来法莫林(lefamulin)通过细菌50S核糖体亚单位发挥抗菌作用对MRSA、MRSP、MRMP有抗菌活性,对ESBLsGNB活性不佳口服生物利用度好,ELF药物浓度高有注射和口服剂型FDA08/9/09批准了CAP适应症Ⅲ期临床研究(LEAP)静脉-口服来法莫林vs莫西沙星±利奈唑胺中重度成人CAP89.%(/66)vs90.%(58/65)口服来法莫林5天vs口服莫西沙星7天中度成人CAP达到非劣效水平常见不良反应:腹泻、转氨酶升高重要不良反应:QT时间延长大环内酯类索利霉素(solithromycin)第四代大环内酯类,首个氟酮内酯类药物作用机制:和核糖体50S亚单位的三个不同位点结合诱导耐药可能性低对CAP核心病原体有抗菌活性,包括FQs、MR、青霉素耐药的病原体Ⅲ期临床研究(SOLITAIREORALIV)口服索利霉素vs莫西沙星difference=?0.9,95%CI,?5.8to5.5安全性无显著性差异静脉索利霉素vs莫西沙星difference=?0.6,95%CI,?6.to5.)不良反应:50%vs5%,主要是注射相关不良反应(.%vs5.%)肝功能受损5-0%,因此FDA要求开展更大样本量研究,评估安全性

处于研发早期阶段的药物

其中CAL0是针对细菌*素的药物,在重度CAP的治疗中有可能成为一支奇兵!

预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇
分享 转发
TOP
发新话题 回复该主题