一、约理作用与作用机制
(一)药理作用:
为快速抑菌剂,常规浓度时有抑菌作用,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。(二)作用机制
四环素类药物的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成。本类药物进入细胞后,与细菌核糖体的30S亚基结合,阻止蛋白质合成始动复合物,并抑制氨基酰-tRN与mRNA-核糖体复合物结合,从而抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成。
二、药物相互作用
1、四环素类药与抗酸剂如碳酸氢钠合用时,可使前者吸收减少,活性减低。与钙剂、镁剂或铁剂合用,可形成不溶性络合物,使口服吸收率减少,两种药物服用时间至少间隔2h。
2、四环素类药与其他肝*性药(抗肿瘤药)合用时可加重肝损害。
3、麦角生物碱或其衍生物与四环素类同时给药时,会增加麦角中*的风险。
4、因四环素类药可降低血桨凝血酶原活性,故接受抗凝血药治疗者需要调整抗凝血药的剂量。
三、典型不良反应和禁忌
1、典型不良反应
可致肠道菌群失调,轻者引起维生素缺乏,严重时可引起二重感染、发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻、严重者可引起肝细胞变性、肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝*性、光敏反应。
2、禁忌
①有四环素类药过敏史者禁用
②妊娠期和准备妊娠的妇女禁用
③本类药可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼发育,8岁以下儿童禁用。
四、特殊人群用药
肾功能不全患者,四环素需调整剂量,多西环素、米诺环素不必调整剂量。只有重度肝功能不全的患者需要调整多西环素的剂量。
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