概念:抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用,通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种非病*感染的药物。但是在临床使用中已经显现了许多副作用。
历史:
年,Pasteur和Joubert首先认识到微生物产品有可能成为治疗药物,他们发表了实验观察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。
年,弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌。青霉素治愈了梅*和淋病,而且在当时没有任何明显的副作用。
年,磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元。
年在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素,它有效治愈了另一种可怕的传染病:结核。
年出现氯霉素,它主要针对痢疾、炭疽病菌,治疗轻度感染。
年四环素出现,这是最早的广谱抗生素。在当时看来,它能够在还未确诊的情况下有效地使用。今天四环素基本上只被用于家畜饲养。
年万古霉素出现,被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制,不易诱导细菌对其产生耐药。
年代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同,它们破坏细菌染色体,不受基因交换耐药性的影响。
年转基因工程菌成为抗生素的主要手段。提高的初级样品的纯度。年,这类药物中的一个变体因为造成肝肾功能紊乱被美国取缔,但在发展中国家仍有使用。
种类,代表药物:由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:
β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。代表药物有阿莫西林克拉维酸钾(速诺)、头孢维星钠(康卫宁)及其他头孢类药物。
氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
酰胺醇类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
大环内酯类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
多肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
作用于G-菌的其他抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
作用于G+细菌的其他抗生素,如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等.
抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
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