第2章药物的结构与作用
第2节药物结构与性质对药物活性的影响
今日考点“你掌握的如何？”考点①：药物的脂水分配系数P
药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，P值越大，药物的脂溶性越高。考点②：药物作用的过程中，药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度等。
考点③：生物药剂学分类
1.高水溶性、高渗透性的两亲性分子药(取决于溶出度）；2.低水溶性、高渗性的亲脂性分子药(体内吸收取决于溶解速率)；3.高水溶性、低渗透性的水溶性分子药(体内吸收取决于渗透效率)；4.低水溶性、低渗透性的疏水性分子药(体内难吸收)。考点④：作用于中枢神经系统药物，需要较大的脂溶性。
考点⑤：药物分子的酸-碱性质直接影响到药物的解离、吸收、排泄以及与其他药物在体液中的相互包容。
考点⑥：亲水性基团——羟基、羧基、氨基、磺酸基、巯基。
亲脂性基团——烃基、酯键、酰胺键、卤素原子、醚键。开始今日练习1、乙酰化反应是含哪种基因药物的主要代谢途径
A、磺酰胺B、氰基C、硝基D、季胺基E、巯基向下滑动查看参考答案
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A乙酰化反应是含伯氨基,氨基酸、磺酰胺,肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。2、不属于药物的宫能团化反应的是
A、醇类的氧化反应B、放环的羟基化C、胺类的N-脱烷基化反应D、氨基的乙酰化反应E、醚类的O-脱烷基化反应向下滑动查看参考答案
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D氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化代谢反应),故本题答案应选D。3、化学合成药物都是由母核和药效团两部分组成的,同类药物的母核结构可能不同,但大具有相同的药效团。比如HMG-CoA还原酶抑制剂类药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氢萘，氟伐他汀的母核是吲哚环阿托伐他汀的母核是吡咯环。但是它们都具有的药效团结构为
A、异丙基B、乙酸基C、苯环D、3,5-二羟基羧酸结构片段E、酚羟基向下滑动查看参考答案
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DHMG-CaA还原酶抑制剂类药物结构中都含有相同的基团:3,5-二羟基羧酸,这是该类药物的药效团。4、不属于的物代谢第1相生物转化中的化学反应是
A、氧化B、还原C、水解D、羟基化E、乙酰化向下滑动查看参考答案
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E第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。乙酰化结合反应属于第Ⅱ相生物结合。5、醚类药物在体内主要发生
A、还原代谢B、水解代谢C、脱烷基代谢D、开环代谢E、甲基化代谢向下滑动查看参考答案
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C醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0-脱烷基化反应,生成醇或酚,以及羰基化合物。6、根据下式推断,利多卡因的代谢反应为
A、0-脱烷基化B、N-脱烷基化C、N-氧化D、环氧化E、S-氧化向下滑动查看参考答案
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B根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发生了变化选B。7、葡萄糖醛酸的结合反应不包括
A、O-葡萄糖醛苷化B、N-葡萄糖醛苷化C、S-葡萄糖醛苷化D、P-葡萄糖醛苷化E、C-葡萄糖醛苷化8向下滑动查看参考答案
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D葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类。型:0-，N-，S-和C-的葡萄糖醛苷化。8、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用,奎尼丁与哪种药物不能同时给药
A、地高辛B、阿司匹林C、阿莫西林D、四环素E、奥美拉唑向下滑动查看参考答案
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A奎尼丁与地高辛同时给药时,地高辛的血药浓度明显升高,这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,因此导致地高辛的血药浓度明显升高。9、在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加
A、苯基B、卤素C、羟基D、烃基E、酯基向下滑动查看参考答案
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C药物分子中引入羧酸、羟基后可增加其水溶性。10、关于药物的酸碱性与药效的关系正确的是
A、弱酸性药物,pH=pKa时,分子型药物居多B、弱酸性药物,pH＞pKa时,分子型药物居多C、弱碱性药物,pH＞pKa时,离子型药物居多D、弱碱性药物,pH=pka时,分子型药物居多E、无论是弱酸性药物还是弱碱性药物,pH=pka时,分子型药物与离子型药物数量向下滑动查看参考答案
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E对于弱酸性药物,当pH＞pKa时,离子型药物多,当pH＜pKa时,分子型药物多。对于弱碱性药物,当pH＞pka时,分子型药物多,当pH＜pka时,离子型药物多。对于弱酸或弱碱性药物,pH=pka时,分子型药物与离子型药物数量相同,各占50%。——扫码