恩诺沙星是现在水产上用的比较广泛的人工合成抗生素,属于喹诺酮类,是含有4-喹诺酮母核的化学合成抗菌药物。从年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸算起,至今已有几十年的历史,现已发展到了第四代。喹诺酮类与多数抗生素都无交叉耐药性,同时具有抗菌活性强、抗菌谱广、生物利用率高、半衰期长、组织分布广,对全身感染症状均有效且不良反应少等优点。
喹诺酮类药物经历了4个阶段:
01
第一代
萘啶酸、噁喹酸、吡咯酸,其中噁喹酸在水产上还有一定的运用,由于这类抗生素对革兰氏阳性菌几乎没有活性,仅对革兰氏阴性菌有效,但在鱼体内容易被代谢失活,而且抗菌谱窄,所以基本上已被淘汰不再使用了。
02
第二代
西诺沙星、吡哌酸、氟甲喹、米诺沙星、罗索沙星等,相对第一代喹诺酮类,在体内被代谢大幅减少,用量降低,药效增强,抗菌谱也增大,像吡哌酸、氟甲喹曾大量用在水产上,但现在也已很少使用了。
03
第三代
主要代表是恩诺沙星、诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、沙拉沙星、氧氟沙星等。第三代喹诺酮类药物的特点是在母核骨架的6位引入了氟,氟的引入增强了药物与细菌DNA旋转酶复合体的结合能力,以及对细菌膜的穿透能力,从而增加了抗菌谱,提高了对细菌的杀灭和抑制细菌的活性。自此以后,大量的喹诺酮类药物开始运用在疾病防治上,如恩诺沙星是水产与畜禽的专用药物。
04
第四代
喹诺酮类的药物代表是:妥舒沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、盐酸卢氟沙星和氟罗沙星、超威沙星等,第四代喹诺酮类相对于第三代来说,抗菌谱更广,而且对革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体、支原体的抗菌活性更强,据介绍是成倍乃至数十倍的增加,而且还不断的有新的喹诺酮类涌现,如加替沙星、莫西沙星、巴洛沙星、帕珠沙星、普卢利沙星、格帕沙星和克林沙星等。
喹诺酮类对细菌的抑制或杀灭是通过酶类产生效果,具体是通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶4,细菌的复制、转录和修复需要DNA旋转酶的参与。然而在细菌细胞壁的分裂中当染色体分裂时需要拓扑异构酶4的参与,喹诺酮类通过抑制这两种酶类,达到阻断细菌DNA复制的目的,从而产生抑菌或是杀菌的效果。喹诺酮类的抗生素
现在水产上广泛在使用的就是恩诺沙星。对于恩诺沙星的理化性质的介绍中有这样的表述:在水中极微溶解,这几个字,被很多人忽视,或许很多人根本就没有去