前言
大环内酯类抗菌药主要用于治疗革兰阳性球菌(G+球菌)及非典型肺炎病原体引起的感染，可作为对青霉素过敏患者上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜替代药物，临床应用十分广泛。我们在与病*的长期战斗中，发现了很多种广谱抗病*药物，例如红霉素、阿奇霉素等，在这次的新冠防治中被多次选入国家卫生健康委员会发布的《新型冠状病*感染的肺炎诊疗方案》。作为经典的大环内酯类抗菌药物，在新冠肺炎大战中为何被委以重任呢？今天，让我们重新了解一下它。
大环内酯类常用抗菌药的特点
琥乙红霉素 可用于治疗由敏感细菌引起的各种感染，如扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎等。也可用于治疗衣原体所致沙眼、肺炎和非淋菌性尿道炎，支原体肺炎。还可替代四环素治疗痤疮和酒糟鼻。
克拉霉素 吸收快速、完全，组织穿透性极好，有很高的细胞内浓度。相对红霉素而言，克拉霉素增强了抗菌活性，扩大了抗菌谱，口服易吸收，对酸稳定，半衰期延长，不良反应减少。克拉霉素对细胞内嗜肺*团病菌有很强活性，对幽门螺旋菌有较好的抗菌活性；实验证明其在体外及体内对鸟分枝杆菌、龟分枝杆菌、海鱼分枝杆菌及麻风杆菌也有抗菌活性。
阿奇霉素 吸收完全，血清和组织半衰期长(24～96h)。因结构中有质子化的叔氨基的存在，对组织有较高亲合力。在白细胞、巨噬细胞及成纤维细胞内浓度较高，且组织中浓度比血中浓度高10～倍。肝肾疾病患者无须调整剂量。
阿奇霉素不同于克拉霉素，对肝脏药物代谢酶CYP无影响。阿奇霉素对革兰阳性菌杆菌特别是流感嗜血杆菌及肠杆菌有更强的抗菌活性。对沙眼衣原体、嗜肺*团病菌及鸟分枝杆菌细胞内复合物(MAC)活性与克拉霉素相似。阿奇霉素与红霉素及克拉霉素不同，对沙门氏菌、志贺菌及大肠杆菌有抗菌活性。
红霉素 广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染，是β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物。红霉素肠溶片口服后在肠道中吸收，降低副作用和不良反应。可作为青霉素过敏患者治疗多种感染的替代用药。大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素（macrolidesantibiotics，MA）是一类分子结构中具有12-16碳内酯环的抗菌药物的总称，通过阻断50s核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成，属于快速抑菌剂。主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及*团菌、支原体、衣原体等感染。但最近的研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外,还具有其他广泛的药理作用。
抗菌作用机制大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能结合到”A“位，选择抑制细菌蛋白质的合成；或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。
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利君制药服务编辑｜乔丁
审核｜俱远航
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