一、抗菌活性
青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、多黏菌素类等可称为杀菌药，大环内酯类、四环素类、酰胺醇类等可称为抑菌药。
但必须指出，“杀菌”和“抑菌”仅是相对的，对极度敏感细菌，应用较大量抑菌药，则血清和组织中的药物浓度也足以杀菌；而低浓度的杀菌药对较不敏感的细菌也只能起抑制作用。
抗生素后效应（PAE)：指抗菌药物与细菌短暂接触后，细菌受到非致死性损伤，当药物清除后，细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应。
二、病原微生物的耐药性发生机制
①钝化酶或灭活酶的形成，临床上抗感染药治疗失败往往与此有关。
②细菌细胞壁通透性改变，使抗生素无法进人细胞内，从而难以作用于靶位。
③细菌细胞膜上存在的抗感染药物外排系统，使菌体内药物减少而导致细菌耐药。
④靶位组成部位的改变，使抗生素不能与靶位结合而发生抗菌效能。
三、抗菌药物的药动学/药效学
1、浓度依赖型：对致病菌的杀菌效应和临床疗效取决于Cmax，而与作用时间和细菌接触的时间关系不密切，即血浆峰浓度Cmax越高，清除致病菌的作用越迅速、越强。
2、时间依赖型：主要与药物和细菌接触时间密切相关。
3、时间依赖型且抗菌作用时间较长：但由于PAE或t1/2较长，使其抗菌作用持续时间延长。
四、常用抗菌药物的蛋白结合率
高（﹥70%)
中（70%～30%)
低（﹤30%}
伊曲康唑（99.8%)
磺胺甲噁唑（68%)
乙胺丁醇（20%～30%)
泊沙康唑（﹥97%)
青霉素G(65%)
亚胺培南（20%)
卡泊芬净（97%)
万古霉素（30%～60%)
阿莫西林（17%～20%)
替考拉宁（90%～95%)
伏立康唑（58%)
甲硝唑（﹤20%)
达托霉素（90%～93%)
左氧氟沙星（50%)
头孢吡肟（16%～19%)
多西环素（93%)
克拉霉素（42%-50%)
头孢他啶（17%)
两性霉素B(90%)
头孢呋辛（33%～50%)
氟康唑（11%-12%)
头孢哌酮（90%)
莫西沙星（30%～50%)
阿米卡星（﹤11%)
头孢曲松（85%-95%)
头孢噻肟（40%)
异烟肼（﹤10%)
厄他培南（85%-95%)
环丙沙星（20%～40%)
多黏菌素B或E(﹤10%)
利福平（80%)
利奈唑胺（31%)
美罗培南（2%)
替加环素（71%～89%)
哌拉西林（30%)
磷霉素（0%)
五、常见抗菌药物的清除途径
清除途径
代表药物
主要经肝脏清除
氯霉素、利福平、大环内酯类、克林霉素、林可霉素、异烟肼、两性霉素B、四环素类、磺胺类、酮康唑、曲康唑、伏立康唑、卡泊芬净、甲硝唑
经肝、肾双途径清除
美洛西林、哌拉西林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、氨曲南、环丙沙星、莫西沙星等
主要经肾脏清除
氨基糖苷类、糖肽类、头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟、多黏菌素、羧苄西林、左氧氟沙星、亚胺培南、美罗培南等
诚信活动
低价课程全年仅此一次
活动时间：即日起-3月15日
助力医考·医路同行
活动类别：临床、中医、药师、全科、口腔、护师
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇